Gli ormoni peptidici sono generalmente costituiti da poche o diverse dozzine di aminoacidi-esempi includono l'insulina (51 aminoacidi) e l'ormone antidiuretico (9 aminoacidi). La loro sintesi coinvolge processi come la trascrizione genetica e le modifiche post-traduzionali (ad esempio, ripiegamento e scissione); i peptidi maturi vengono infine immagazzinati in granuli secretori e rilasciati in risposta a segnali fisiologici.
Gli ormoni peptidici viaggiano attraverso il flusso sanguigno fino agli organi bersaglio, dove si legano ai recettori accoppiati alle proteine G-o ai recettori tirosina chinasi sulla superficie cellulare, attivando così percorsi di segnalazione intracellulare. Ad esempio, il legame dell'insulina al suo recettore attiva i trasportatori del glucosio, facilitando l'assorbimento cellulare del glucosio, mentre l'ormone della crescita promuove indirettamente la crescita ossea stimolando il fegato a produrre il fattore di crescita 1 simile all'insulina- (IGF-1).